拉帕替尼

拉帕替尼是葛兰素史克（GSK）开发的一种抗癌药物，用于治疗乳腺癌和肺癌等实体瘤。它于 2007 年 3 月 13 日获得 FDA 批准，与化疗药物卡培他滨联合用于晚期转移性乳腺癌患者。拉帕替尼是人表皮生长因子受体 2 型 (HER2/ERBB2) 和表皮生长因子受体 (HER1/EGFR/ERBB1) 酪氨酸激酶抑制剂。它与细胞内磷酸化结构域结合，以防止配体结合后受体自磷酸化。

适应症

与卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者的肿瘤过度表达人表皮受体 2 型 (HER2) 蛋白，并且之前接受过包括蒽环类、紫杉烷类和曲妥珠单抗在内的治疗。

• 转移性乳腺癌
• 难治性晚期乳腺癌
• 难治性转移性乳腺癌

药效学

拉帕替尼是一种小分子，是 4-苯胺基喹唑啉类激酶抑制剂的成员。葛兰素史克 (GSK) 开发了一种抗癌药物拉帕替尼，用于治疗乳腺癌和肺癌等实体瘤。它于 2007 年 3 月 13 日获得 FDA 批准，与化疗药物卡培他滨联合用于晚期转移性乳腺癌患者。作用机制

拉帕替尼是一种 4-苯胺基喹唑啉激酶抑制剂，可抑制表皮生长因子受体 (HER1/EGFR/ERBB1) 和人表皮生长因子受体 2 型 (HER2/ERBB2) 的细胞内酪氨酸激酶结构域，解离半衰期≥300 分钟. 拉帕替尼在体外和各种动物模型中抑制 ERBB 驱动的肿瘤细胞生长。当拉帕替尼和 5-氟尿嘧啶（卡培他滨的活性代谢物）在 4 个测试的肿瘤细胞系中联合使用时，体外研究证明了一种相加效应。在曲妥珠单抗条件细胞系中评估了拉帕替尼的生长抑制作用。拉帕替尼对选择用于在体外含曲妥珠单抗的培养基中长期生长的乳腺癌细胞系保留了显着的活性。

为什么要开这种药？

拉帕替尼与卡培他滨（希罗达）一起用于治疗已经接受过其他化疗药物治疗的某种类型的晚期乳腺癌。拉帕替尼还与来曲唑（Femara）一起用于治疗已扩散到身体其他部位的绝经后妇女（经历了生活改变的妇女；月经期结束）的某种类型的乳腺癌。拉帕替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来发挥作用，这种异常蛋白质会发出癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。

该怎么用这个药？

拉帕替尼以口服片剂的形式出现。通常每天服用一次，至少在饭前 1 小时或饭后 1 小时服用。当拉帕替尼用于治疗晚期或转移性乳腺癌时，通常在 21 天周期的第 1 至 21 天每天给药一次（与卡培他滨一起在第 1 至 14 天给药）。可以按照医生的建议重复该周期。当拉帕替尼用于治疗绝经后妇女的乳腺癌时，它通常与来曲唑一起每天服用一次。每天一次服用所有拉帕替尼片剂作为您的每日剂量；不要将药片分开服用。每天大约在同一时间服用拉帕替尼。仔细遵循处方标签上的说明，并请您的医生或药剂师解释您不理解的任何部分。完全按照指示服用拉帕替尼。

吞下整个药片；不要分裂、咀嚼或压碎它们。

您的医生可能会在您治疗期间逐渐增加或减少拉帕替尼的剂量。这取决于药物对您的效果以及您可能遇到的任何副作用。即使您感觉良好，也要继续服用拉帕替尼。不要在未咨询医生的情况下停止服用拉帕替尼。

向您的药剂师或医生索取患者的制造商信息副本。

该药的其他用途

这种药物可用于其他用途；向您的医生或药剂师咨询更多信息。

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我应该遵循哪些特别的预防措施？

在服用拉帕替尼之前，

• 如果您对拉帕替尼、任何其他药物或拉帕替尼片剂中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。向您的药剂师索取成分清单。
• 告诉您的医生和药剂师您正在服用或计划服用哪些处方药和非处方药、维生素和营养补充剂。请务必提及以下任何一项：某些抗生素，例如克拉霉素（Biaxin，在 Prevpac）、红霉素（EES、E-Mycin、Erythrocin）、莫西沙星（Avelox）、利福布汀（Mycobutin）、利福平（Rifadin，在 Rifamate，在Rifater、Rimactane）、利福喷丁（Priftin）、司帕沙星（Zagam）（在美国不可用）和泰利霉素（Ketek）；抗真菌药，例如伊曲康唑 (Sporanox)、酮康唑 (Nizoral) 和伏立康唑 (Vfend)；钙通道阻滞剂，如氨氯地平（Norvasc，在 Caduet 和 Lotrel）、地尔硫卓（Cardizem、Dilacor、Tiazac 等）、非洛地平（Plendil，在 Lexxel）、硝苯地平（Adalat、Nifedical XL、Procardia 等）、尼索地平（Sular） , 和维拉帕米 (Calan, Isoptin、Verelan 等）；西沙必利（Propulsid）（在美国不可用）；地塞米松（Decadron，Dexpak）；某些抑郁症药物，例如奈法唑酮；某些化疗药物，包括柔红霉素（Cerubidine、DaunoXome）、阿霉素（Adriamycin、Doxil、Rubex）、表柔比星（Ellence）、伊达比星（Idamycin）、他莫昔芬（Nolvadex）、伐柔比星（Valstar）、长春碱和长春新碱；某些用于人类免疫缺陷病毒 (HIV) 或获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 的药物，包括阿扎那韦 (Reyataz)、茚地那韦 (Crixivan)、奈非那韦 (Viracept)、利托那韦 (Norvir, in Kaletra) 和沙奎那韦 (Invirase)；治疗心律不齐的药物，包括胺碘酮（Cordarone）、丙吡胺（Norpace）、多非利特（Tikosyn）、普鲁卡因胺（Procanbid）、奎尼丁和索他洛尔（Betapace、Betapace AF、Sorine）；某些用于癫痫发作的药物，例如卡马西平（Carbatrol、Epitol、Tegretol）、苯巴比妥（Luminal）和苯妥英（Dilantin、Phenytek）；匹莫齐特（Orap）；和硫利达嗪。您的医生可能需要改变您的药物剂量或仔细监测您的副作用。许多其他药物也可能与拉帕替尼相互作用，因此请务必告诉您的医生您正在服用的所有药物，即使是未出现在此列表中的药物。
• 告诉您的医生和药剂师您正在服用什么草药产品，尤其是圣约翰草。
• 如果您有或曾经有过缓慢、快速或不规则的心跳，请告诉您的医生；QT 间期延长（一种罕见的心脏问题，可能导致心律不齐、昏厥或猝死）；血液中镁或钾含量低；或心脏或肺部疾病。
• 如果您怀孕或计划怀孕，请告诉您的医生。在开始治疗之前，您必须进行妊娠试验。如果您是能够怀孕的女性，您必须在治疗期间和最后一次服药后的 1 周内使用有效的避孕措施。如果您是男性且有可能怀孕的女性伴侣，您必须在治疗期间和最后一次服药后的 1 周内使用有效的避孕措施。与您的医生讨论您在治疗期间可以使用的避孕方法。如果您在服用拉帕替尼期间怀孕，请立即致电您的医生。拉帕替尼可能会伤害胎儿。
• 如果您正在母乳喂养或计划母乳喂养，请告诉您的医生。服用拉帕替尼期间和最后一次服药后 1 周内不应进行母乳喂养。
• 你应该知道拉帕替尼经常引起腹泻，这可能很严重。如果您在服用拉帕替尼期间出现腹泻，请致电您的医生。您的医生可能会告诉您多喝水，改变饮食习惯，并服用药物来控制腹泻和防止脱水（身体失去过多水分）。如果您出现以下任何脱水症状，请立即致电您的医生：极度口渴、口干和/或皮肤干燥、排尿减少、眼睛凹陷或心跳加快。

我应该遵循哪些特殊的饮食说明？

服用这种药物时不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。

如果忘记服药怎么办？

当天一记得就服用错过的剂量。但是，如果您直到第二天才记得，如果您不记得是否服用了药物，或者您呕吐了药物，请跳过错过的剂量并继续您的常规给药计划。不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

这种药物会引起什么副作用？

拉帕替尼可能会引起副作用。如果这些症状中的任何一个严重或不会消失，请告诉您的医生：

• 恶心
• 呕吐
• 胃灼热
• 嘴唇、嘴巴或喉咙上的疮
• 食欲不振
• 手脚发红、疼痛、麻木或刺痛
• 皮肤干燥
• 手臂、腿或背部疼痛
• 难以入睡或保持睡眠

一些副作用可能很严重。如果您遇到任何这些症状或“重要警告”部分或“特殊注意事项”部分中列出的症状，请立即致电您的医生：

• 呼吸急促
• 干咳
• 咳出粉红色或带血的粘液
• 快速、不规则或剧烈的心跳
• 弱点
• 手、脚、脚踝或小腿肿胀
• 皮疹
• 发烧
• 起泡或脱皮的皮肤

拉帕替尼可能会改变您的心脏跳动方式并将血液泵入您的身体。您的医生会仔细监测您，看看拉帕替尼是否影响了您的心脏。与您的医生讨论服用拉帕替尼的风险。

拉帕替尼可能会引起其他副作用。如果您在服用这种药物时有任何异常问题，请致电您的医生。

药品	相互作用
巴拉帕肽	当与拉帕替尼联合使用时，Abaloparatide 的治疗效果可能会降低。
阿美他匹	拉帕替尼与阿巴替尼合用可增加血清浓度。
阿巴西普	与阿巴西普合用时可增加拉帕替尼的代谢。
abemaciclib	与拉帕替尼合用时，Abemaciclib 的血清浓度可升高。
阿比特龙	与阿比特龙合用可降低拉帕替尼的代谢。
阿布替尼	与拉帕替尼合用可降低阿布替尼的代谢。
阿卡拉布替尼	与拉帕替尼合用时可降低 Acalabrutinib 的代谢。
醋硝香豆素	与拉帕替尼合用可增加醋硝香豆素的血清浓度。
对乙酰氨基酚	与拉帕替尼合用可增加对乙酰氨基酚的血清浓度。
阿伐斯汀	当拉帕替尼与阿克里伐斯汀联用时，QTc 延长的风险或严重程度可能会增加。