乳腺癌药物拉帕替尼(Tykerb)对哪些靶点有抑制作用

一项国际多中心III期临床研究中，研究人员对比了拉帕替尼（Tykerb）和卡培他滨（希罗达）联合医治与卡培他滨（希罗达）单药医治在赫赛汀医治失败患病者中的治疗效果，结果表明，联合医治组患病者肿瘤再次生长的中位时间为8.5个月，而单药医治组患病者肿瘤再次生长的中位时间为4.5个月。此外，小分子的拉帕替尼能够通过血脑屏障，一定阶段上变小乳腺癌脑转移扩散灶。

在HER2过度表达的乳腺癌患病者（约占全部乳腺癌患病者的20％～25％）中，拉帕替尼单药作为一线医治的有效概率为28%，而当其在赫赛汀医治失败后作为二线药品医治时，仍具有8%的有效概率。恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等是拉帕替尼医治时间段出现的主要药副作用，个别患病者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。

根据拉帕替尼（Tykerb）说明书，该药的推荐剂量为1250 毫克，每天1次。拉帕替尼是一种激酶抑制剂，在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度区别为0.4和2.0 nM。拉帕替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。

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