拉帕替尼(Lapatinib)治疗早期乳腺癌可降低肿瘤转移和复发

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近年来,针对初期乳腺癌通过外科手术医治结合辅助化学疗法和激素医治等综合治疗方法已成功降低乳腺癌的重复发率和去世率,但对于转移扩散性乳腺癌现如今仍缺乏有效的医治方式。对于转移扩散性乳腺癌患病者的总体生存期及病情缓解状况,联合化学疗法方案较单药序贯医治无明确的优势,但是,单药化学疗法合并新靶点医治药品较传统的细胞毒药品化学疗法方案有更好的医治效果。拉帕替尼(Lapatinib)是可逆的酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。其作用的机理为抑制细胞内的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活,通过EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同质和异质二聚体阻断下调讯号。

拉帕替尼(Lapatinib)治疗早期乳腺癌可降低肿瘤转移和复发

拉帕替尼(Lapatinib)治疗早期乳腺癌可降低肿瘤转移和复发

越来越多的证据表明,与单受体靶位医治相比,使用抗体或小分子抑制剂的多受体靶向医治可能是更有效的医治策略。例如,酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼合并曲妥珠单抗对ErbB2过度表达的人乳腺癌SKBR-3细胞系和BT-474细胞系凋亡的诱导作用强于单一抑制剂。另外,拉帕替尼对转化生长因子激活的结肠癌细胞显示出比ErbB1或ErbB2的单一抑制剂更强的抑制作用。这些数据表明ErbB1与ErbB2的双重抑制剂可能较单一抑制剂具有更好的医治效果。

拉帕替尼(Lapatinib)治疗早期乳腺癌可降低肿瘤转移和复发

2006年ASCO年会上,公布了拉帕替尼联合卡培他滨(希罗达)对比卡培他滨(希罗达)单药医治重复发性晚后期或转移扩散性乳腺癌的研究结果:其两项主要观察指标疾病进展时间(TTP)和无疾病进展时间(PFS)有显着的治疗效果,其中中位TTP增加87.3%,中位PFS增加106.1%,说明拉帕替尼对转移扩散性乳腺癌患病者有明显治疗效果,能显着改善患病者的寿命。同时观察到的拉帕替尼药副作用主要为皮疹和腹泻,无明显的血液系统毒药副作用。拉帕替尼由英国葛兰素史克公司研发,国外临床结果表明该药明显改善乳癌病人的缓解率和生存期。

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