拉帕替尼(Lapatinib)在乳腺癌治疗中的优势有哪些?

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HER2是目前人们认识较为明白的与乳腺癌关系密切的人类癌基因,它在乳腺癌中的高表达往往预示着易出现淋巴结转移扩散以及肿瘤分化差、预后不佳。随着研究的深入,HER2如今已经成为乳腺癌特异性医治的靶分子之一。目前,此研究领域的热点是葛兰素史克公司研发的一种可逆的酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)。

拉帕替尼(Lapatinib)在乳腺癌治疗中的优势有哪些?

拉帕替尼(Lapatinib)在乳腺癌治疗中的优势有哪些?

拉帕替尼能有效抑制EGFR和HER2酪氨酸激酶活性,其作用机理为抑制细胞内的EGFR和HER2的ATP位点,阻止肿瘤细胞磷酸化和激活;通过与EGFR和HER2的同质和异质二聚体结合来阻断下调讯号。国际多中心研究表明,在HER2过度表达的乳腺癌患病者(约占全部乳腺癌患病者的20%~25%)中,拉帕替尼单药作为一线医治的有效概率为28%,而当其在曲妥珠单抗医治失败后作为二线药品医治时,仍具有8%的有效概率——相比以往曲妥珠单抗医治失败后人们在乳腺癌医治上的无能为力,这一医治效果无疑是令人振奋的。

拉帕替尼(Lapatinib)在乳腺癌治疗中的优势有哪些?

更令人欣慰的是在一项刚完成的国际多中心III期临床研究中,研究人员对比了拉帕替尼和卡培他滨联合医治与卡培他滨单药医治在曲妥珠单抗医治失败患病者中的治疗效果,结果表明,联合医治组患病者肿瘤再次生长的中位时间为8.5个月,而单药医治组患病者肿瘤再次生长的中位时间为4.5个月。此外,由于曲妥珠单抗的分子较大,无法通过血脑屏障,因此无法医治乳腺癌脑转移扩散灶,而小分子的拉帕替尼则能够通过血脑屏障——在刚完成的一项II期临床研究中,拉帕替尼显示出可在一定阶段上变小乳腺癌脑转移扩散灶。拉帕替尼的其它优势还包括医治耐受性良好,其药副作用主要为皮疹和腹泻;无明显的血液系统毒药副作用;轻微的心脏毒性;是口服片剂而非静脉药品,因此应用更方便。

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