拉帕替尼联合卡培他滨可以治疗乳腺癌患者

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ER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的15%~20%,这类肿瘤侵袭性强,对化学疗法反应较差,易出现重复发转移扩散。过去20年,多种抗HER2靶向药物物问世,包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼、TDM-1等,显著改善了这类患病者的预后。

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然而,抗HER2医治耐受药物仍然是临床上面临的重要挑战,因此,我们亟需新的药品。拉帕替尼是抗HER2酪氨酸激酶抑制剂,已经获得批准用于HER2阳性转移扩散性乳腺癌,能够可逆地阻断HER2磷酸化,AKT以及胞内讯号调节激酶ERK1和ERK2,但很多患病者已经对其耐受药物,因此,开发新的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂可能能够部分克服因HER2受体突变导致的耐受药物。

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吡咯替尼是由国内原研的一种HER1、HER2、HER4不可逆抑制剂。2017年5月12日,JCO杂志在线发表的Ⅰ期临床研究报告表明,吡咯替尼对于HER2阳性转移扩散性乳腺癌的抗癌活性令人鼓舞、耐受性良好。在36例可评估患病者中,总的ORR为50%,中位PFS为35.4周;此外,吡咯替尼的耐受性较好,3度以上与药品相关的不良事件(AE)主要为腹泻,未观察到4度或5度AE。目前,拉帕替尼联合卡培他滨已经推荐作为既往接受过蒽环、紫杉医治失败的患病者。

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