拉帕替尼的单药效果没有赫赛汀好

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赫赛汀非常有效,但却并不是药到病除的好药,仍有一部分患病者会发生耐受药物、重复发,咋办?既然乳腺癌的 Her2 基因与癌细胞的关系是十分明确的了,那么寻找更新的可替代的药品被许多科学家提上了日程。终于在 9 年之后的 2007 年推出一个叫拉帕替尼的口服小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,它可以抑制 Her1/ Her2,通过多种途径发挥作用,切断乳腺癌细胞生长所需的讯号,理论很完美,那现实怎样呢?

拉帕替尼的单药效果没有赫赛汀好

一项 3 期研究显示,针对 Her2 阳性、蒽环、紫衫类化学疗法失败且曲妥珠单抗耐受药物的局部晚后期或转移扩散性乳腺癌患病者,拉帕替尼联合卡培他滨较单药卡培他滨显著增加了患病者中位疾病进展时间(TTP)(联合组 8.4 月 vs 单药组 4.4 月),并使局部重复发风险减少了 51%,总寿命也有显著优势(联合组 75 周 vs 单药组 64.7 周)。但是将其应用于辅助医治的 TEACH 研究,并未发现拉帕替尼医治组无病生存期(DFS)增加(P = 0.053)。

拉帕替尼的单药效果没有赫赛汀好

而 ALTTO 研究中期分析结果显示,单用拉帕替尼的治疗效果较单用曲妥珠单抗差,联合两个靶向药物物的治疗效果,无论是序贯联合还是同时联合并未优于单独曲妥珠单抗,4 年无病生存几率相似。至今,拉帕替尼辅助医治临床研究均未取得阳性结果,所以临床并不推荐拉帕替尼用于做完手术后辅助医治。因此,针对 Her2 阳性乳腺癌领域,拉帕替尼被 FDA 批准的适应病症为联合卡培他滨医治 Her2 阳性的, 既往接受过包括蒽环类, 紫杉醇, 曲妥珠单抗医治的晚后期或转移扩散性乳腺癌。

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