仑伐替尼、乐伐替尼(Lenvatinib)可以阻止癌症细胞的活动?

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所属分类:乐伐替尼

乐伐替尼(仑伐替尼)是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,能够抑制VEGFR2和VEGFR3 ( 血管内皮生长因子受体)。适用于医治不能切除,局部晚后期或转移扩散的有病症或进展的髓样甲状腺癌。乐伐替尼还抑制其他肿瘤病理性血管生成,抑制肿瘤生长和病情进展。

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乐伐替尼透过两个方式阻止恶性肿瘤细胞的活动:

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抑制肿瘤生成,2.抑制血管形成和过多的生长讯号,以高达肿瘤消减。是日本卫材研发生产的一种口服多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,其靶点有其靶点有EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)。

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目前被FDA批准的适应病症有3个:单药用于局部重复发或转移扩散、进展的放射性碘医治后重复发的分化型甲状腺癌;与依维莫司联合用于抗血管医治后的晚后期肾癌患病者;一线用于不可切除或局部处置的晚后期肝细胞癌患病者 

FDA批准乐伐替尼一线医治肝癌以及CFDA优先审批乐伐替尼中国面市,都是基于REFLECT试验。有效概率ORR是乐伐替尼2倍多(24.1%:9.2%),主要终点OS高达非劣效性终点(13.6:12.3月),次要终点PFS明显优于索拉菲尼(7.4:3.7月),不良反应发生率:乐伐替尼 vs 索拉非尼:43% vs 30%,乐伐替尼组高发高血压;索拉非尼组高发手足皮肤反应。

REFLECT研究的亚组分析发现,仑伐替尼对于亚洲及国内常见的肝癌(乙肝病毒感染相关的肝癌)治疗效果更佳,这一点,是索拉非尼所不具备的。索拉非尼对欧美常见的肝癌(丙肝病毒感染相关的肝癌)效果对比好,而对亚洲以及国内常见的肝癌则治疗效果不那么理想。

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