治疗肝癌最好的靶向药是乐伐替尼、仑伐替尼(LENVATINIB)?

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所属分类:乐伐替尼

仑伐替尼又名乐伐替尼,是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。

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仑伐替尼也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且恶性肿瘤进展,除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。

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仑伐替尼最早于2012年8月在日本被授予孤儿药医治甲状腺癌,2015年先后在美国、欧盟正式获得批准面市,目前已获得批准的适应病症包括晚后期甲状腺癌、肾癌、肝癌等。在中国,仑伐替尼获得批准的适应病症只有肝癌。

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仑伐替尼研究数据分析

在第54届欧洲肝脏研究学会年会(EASL 2019)暨国际肝脏会议,公布了一些乐伐替尼在真实世界中的研究数据。为了对比真实世界和三期临床实验(代号REFLECT)数据的差别,来自日本的研究人员回顾性研究了日本15家医院的131位晚后期肝癌患病者使用乐伐替尼医治的情况。

仑伐替尼在真实世界中的临床数据跟三期临床实验REFLECT(40.6%)一致,药副作用也基本一致。而尤其值得一提的是,对于索拉非尼或者瑞戈非尼耐受药物的患病者来说,乐伐替尼也有一定治疗效果。

除了上面这份数据,还有一份单中心77位患病者的数据:33位患病者未接受过TKI(索拉非尼)医治,44位患病者接受过TKI医治。在医治1个月后,对这77位患病者进行整体评估:客观有效概率达到38.5%,疾病控制率80.8%。这份数据也提升乐伐替尼的初期应答良好,起效迅速,不仅能够作为一线治疗方法,还是2-3线医治的重要选择。

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