乐伐替尼(lenvatinib)医治显著增加了中位无进展生存期-

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摘要

  乐伐替尼医治显着增加了中位无进展生存期,乐伐替尼是口服多激酶抑制剂的血管内皮生长因子受体1-3、成纤维细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体、ret

  乐伐替尼(lenvatinib)医治显着增加了中位无进展生存期,乐伐替尼(lenvatinib)是口服多激酶抑制剂的血管内皮生长因子受体1-3、成纤维细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体、ret原癌基因等基因同源讯号通路。多种血管生成途径的靶向作用能够绕过单一血管生成途径被抑制时上调的代偿机制。乐伐替尼(lenvatinib)在第一程度的研究中被广泛评价,包括健康人和实体肿瘤患病者以及各种类别甲状腺癌患病者的第二程度研究。

  人类摄入口服给药后,乐伐替尼(lenvatinib)迅速被吸收,观察到的最大浓度出现时间通常在1小时至4小时15分之间。表观口腔清除率为4.2lh-1至7.1lh-1,分布体积为50.5l至163.0l,末端半衰期(t1/2)为28h,肾排泄对口腔清除率的贡献极小(约1-2%)。

  乐伐替尼(lenvatinib)的血浆浓度-时间曲线下面积和最大血浆浓度均随剂量的延长而成比例延长。体外和体内研究表明,乐伐替尼(lenvatinib)在肝脏和肾脏中都有代谢,主要直接排泄到胆汁16、17中,其中~64%的放射性标记乐伐替尼(lenvatinib)可从粪便中恢复,25%的放射性标记乐伐替尼(lenvatinib)可从尿液中恢复,只有2.5%的给药剂量在人体中恢复正常。乐伐替尼(lenvatinib)是高血浆蛋白结合物(97.9-98.6%),主要与白蛋白结合,且不受浓度影响。乐伐替尼(lenvatinib)医治显着增加了中位无进展生存期。

  乐伐替尼(lenvatinib)已经在美国、日本和欧洲被批准用于医治放射性碘难治性分化型甲状腺癌,这是基于对乐伐替尼(lenvatinib)医治甲状腺分化癌的第三程度研究结果ー多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究。虽然大多数分化型甲状腺癌患病者能够通过标准的医治方式——包括外科手术、放射性碘医治和抑制甲状腺促甲状腺激素——治愈,但rr-dtc患病者的预后较差,10年生存几率仅为10%19,因为常常对标准医治没有反应。

  选择研究的数据表明,与安慰剂组相比,乐伐替尼(lenvatinib)医治显着增加了中位无进展生存期[区别为18.3个月和3.6个月,危害比为0.21,99%置信区间0.14,0.31;p0.0001]18。本研究的目的是描述乐伐替尼(lenvatinib)的药代动力学曲线,并确定内在和外在要素解释个体间差异在乐伐替尼(lenvatinib)pk健康受试者和患有多种恶性肿瘤的患病者。乐伐替尼(lenvatinib)除了孟加拉碧康的有老挝的吗?老挝版乐伐替尼(lenvatinib)好多钱?详
乐伐替尼(lenvatinib)医治显著增加了中位无进展生存期-
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