为什么乐伐替尼(lenvatinib)、仑伐替尼的抗血管生成作用更强?

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  仑伐替尼( 乐伐替尼 )对VEGFR-1、2、3都有抑制作用,特殊是对VEGFR-2抑制作用是索拉非尼的5~6倍,这意味着仑伐替尼能够产生较强的血管生成抑制

 
为什么乐伐替尼(lenvatinib)、仑伐替尼的抗血管生成作用更强?
 仑伐替尼乐伐替尼(lenvatinib))对VEGFR-1、2、3都有抑制作用,特殊是对VEGFR-2抑制作用是索拉非尼(sorafenib)的5~6倍,这意味着仑伐替尼能够产生较强的血管生成抑制作用;仑伐替尼是广谱的FGFR-1、2、3、4抑制剂,而FGFR也是重要的促血管生成因子。因此,理论上仑伐替尼的抗血管生成作用更强且彻底。

  不良反应方面,仑伐替尼最常见的不良(系统自动过滤词)是高血压。索拉非尼(sorafenib)最常见的不良反应为手足综合症。影响生活质量的不良(系统自动过滤词)如手足综合症、脱发的发生率仑伐替尼组均小于索拉非尼(sorafenib)组。我国因HBV感染引发起的肝癌占总病例的90%以上,索拉非尼(sorafenib)临床研究显示其对HBV相关肝癌的治疗效果不佳,仑伐替尼临床研究中,其对国内肝癌患病者、HBV相关肝癌的有效性明显优于索拉非尼(sorafenib)。

  REFLECT研究分析客观缓解与总生存的相关联性,结果证实了在肝癌医治领域中OR是mRECIST评估的OS的独立预后要素。REFLECT研究后续医治应答与生存分析结果显示仑伐替尼组接受后续医治患病者中位OS优于索拉非尼(sorafenib);而仑伐替尼组缓解且接受后续医治的患病者中位OS也优于索拉非尼(sorafenib)。仑伐替尼组接受后续医治患病者的ORR约为索拉非尼(sorafenib)组的3倍。国内的两项真实世界研究证实了仑伐替尼在国内乙型肝炎相关联性肝癌中的治疗效果及安全特性和仑伐替尼在超越REFLECT入组标准的进展期肝癌患病者中的治疗效果和安全特性研究。

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