埃克替尼是治疗非小细胞肺癌靶向新药物

  • A+

  是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一,肺癌是占有80%的机率,然而大多数患者确诊时已属于晚期,5年生存率很低。发病机制复杂,包含多种基因驱动因素,化疗等传统治疗手段的毒副作用大,和缺乏个体针对性限制了临床应用,疗效已经达到瓶颈。

  而分子靶向治疗因其可靠的疗效和低毒副作用,已成为最有前途的治疗手段之一,NSCLC的药物治疗,正迈入分子靶向个体化治疗时代。人类表皮生长因子受体(EGFR)是一种细胞膜表面的糖蛋白受体,其结构包括配体结合域、跨膜结构域和具有酪氨酸激酶活性的胞内域。

  当配体EGF与受体结合后,EGFR受体二聚体化,胞内的酪氨酸激酶区域被激活,发生自身磷酸化,引起下游一系列信号通路活化,最终导致肿瘤细胞的异常增生和转移。EGFR受体在NSCLC中高度表达,它的过度表达导致肿瘤细胞过度增殖和血管形成,与肿瘤的发生、发展、恶性程度及预后密切相关。

色瑞替尼是治疗非小细胞肺癌的药物吗?

色瑞替尼一直以来都与阿来替尼都是用于ALK阳性的非小细胞肺癌的靶向药,但是由于药物的结构有差别,即使作用于同一个靶点的药物也会产生不同效果和机制。   因此, 色瑞替尼 作为二代ALK抑制剂,在临床上已有广泛的研究与应用。但是目前还没有在国内上市。

  NSCLC患者EGFR酪氨酸激酶区常发生基因突变,这些基因突变,主要是外显子19的缺失突变或外显子18、外显子21的点突变,这两种突变改变了EGFR受体下游信号传导,并启动了抗凋亡机制,产生了致癌作用。同时,突变使EGFR酪氨酸激酶区域ATP结合位点,周围的重要残基发生重新配置,从而增加了肿瘤细胞对EGFR-TKI的敏感性,在治疗前进行EGFR基于突变检测,是选择分子靶向个体化治疗方案的重要依据。贝达药业生产的埃克替尼,是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI);

  在肿瘤细胞信号传导过程中,埃克替尼与ATP激酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争,阻断酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR信号传导通路,抑制肿瘤细胞增生、侵袭,抑制肿瘤血管生成、转移。同时,埃克替尼通过激活肿瘤细胞内在信号凋亡系统,促使线粒体释放细胞色素C,导致肿瘤细胞凋亡。凯美纳-埃克替尼,是中国第一个拥有完全自主知识产权的小分子靶向抗癌新药

  埃克替尼是经过了试验之后再与其他EGFR-TKI药物相比,是唯一在中国开展过早期临床研究的TKI,受试者均来自中国健康人或患者。埃克替尼主要通过CYP2C19代谢,半衰期短,起效迅速,治疗剂量大,最大耐受剂量大,稳态血液浓度高,有更宽的治疗窗,安全范围大。

  

免责声明:在本文所表达的意见/建议是作者独立的判断,印度直邮药房不承担任何责任。这些资料不应该被视为医生的建议或代替。请咨询您的治疗医生了解更多细节全球经济寻药,助力生命,点亮生命的曙光!。

weinxin
我的微信
这是我的微信扫一扫